Амантадин – как это работает?

"2020-12-17" "14:45"

Амантадин — органическое химическое соединение, используемое в качестве противовирусного препарата и в настоящее время применяемое при лечении болезни Паркинсона. Как действует амантадин? Когда он используется? Какие побочные эффекты связаны с применением амантадина?

Амантадин — органическое химическое соединение, используемое в качестве противовирусного препарата и в настоящее время применяемое при лечении болезни Паркинсона. Как действует амантадин? Когда он используется? Какие побочные эффекты связаны с применен...
Autor: Getty Images

Амантадин был введен в лечение как противовирусный препарат. Показанием к применению этого вещества является профилактика и лечение инфекций, вызванных вирусом гриппа типа А. Крайне важно, что этот препарат не активен в отношении другие типы вируса гриппа. В настоящее время от использования амантадина в лечении инфекций отказываются из-за высокой устойчивости микробных препаратов к этому веществу.

Механизм противовирусного действия препарата основан на блокировании белка канала М2 на поверхности вируса. Можно сказать, что амантадин создает своеобразную пробку в белковом канале.

Белок M2 используется для транспортировки ионов водорода, т.е. создания кислого pH, необходимого для разрыва оболочки, защищающей вирусный генетический материал. В результате действия препарата предотвращается выход генетического материала из оболочки. Следовательно, микроорганизмы не могут размножаться в организме хозяина.

Амантадин в медицине заменен на римантадин, имеющий аналогичный терапевтический механизм с уменьшенными побочными эффектами.

Содержание

  1. Амантадин в лечении болезни Паркинсона
  2. Амантадин - механизм действия действия амантадина при неврологических заболеваниях
  3. Амантадин как антихолинергический препарат
  4. Амантадин - нейропротекторное и нейромодулирующее действие
  5. Амантадин в комбинированной терапии с леводопой
  6. Амантадин - побочные эффекты
  7. Амантадин - противопоказания к применению
  8. Амантадин – показания к отмене терапии
  9. Амантадин – взаимодействие с другими препаратами
  10. Амантадин и лечение COVID-19. Действует ли амантадин против коронавируса?

Амантадин в лечении болезни Паркинсона

Терапевтическая эффективность амантадина при лечении Паркинсона была обнаружена случайно в 1968 году. Больной с умеренными симптомами заболевания в течение трех месяцев принимал этот препарат для профилактики гриппа. Ее врач Шваб заметил и описал значительное уменьшение таких симптомов, как тремор, скованность и медлительность у больной женщины во время этого лечения. Улучшение исчезло через некоторое время после отмены амантадина.

Год спустя Шваб опубликовал результаты клинических исследований по использованию амантадина в лечении людей с болезнью Паркинсона. Результаты показали, что суточная доза 200 мг этого препарата значительно уменьшала симптомы заболевания у 66% пациентов. Врач также заметил значительное улучшение умственных способностей.

Амантадин - механизм действия амантадина при неврологических расстройствах

Механизм терапевтического действия амантадина при неврологических заболеваниях до конца не известен. Исследования показывают, что у этого препарата существует более одного пути действия. Один из них — стимуляция дофаминергической проводимости.

При болезни Паркинсона наблюдается снижение концентрации дофамина в черной субстанции головного мозга. Это приводит к двигательным расстройствам, таким как замедление движений, тремор или ригидность тела.

Амантадин стимулирует высвобождение дофамина из пресинаптических терминалей. Он также ингибирует обратный захват этого нейромедиатора и стимулирует дофаминергические рецепторы.

Кроме того, амантадин блокирует ионотропный NMDA-рецептор и оказывает антихолинергическое действие. Существуют теории, согласно которым NMDA-рецепторы и стимулирующие их аминокислоты играют важную роль в течении нейродегенеративных процессов в головном мозге.

Чрезмерная стимуляция этой системы приводит к нейродегенерации, связанной с ишемией и воспалением. Следовательно, модулирующие свойства амантадина в отношении активности NMDA-рецепторов терапевтически полезны.

Амантадин как антихолинергический препарат

Препаратами с антихолинергическим эффектом являются те, которые оказывают противоположное действие на нейромедиатор холин. Многие вещества, используемые при лечении болезни Паркинсона, имеют такой терапевтический профиль. К таким лекарствам относятся:

<ул>
  • тригексифенидил
  • придинол
  • бипериден
  • Механизм антихолинергического действия полезен при нейродегенеративных заболеваниях. Препараты, содержащие его, оказывают стимулирующее действие на нервную систему. В то же время блокирование нейротрансмиссии, связанной с холином, оказывает расслабляющее действие на мышцы.

    При болезни Паркинсона наблюдается повышенная ригидность мышц, поэтому спазмолитические свойства амантадина, обусловленные его антихолинергической природой, будут полезны.

    Холинергетики – препараты, оказывающие сильное воздействие на весь организм. Их прием приводит к:

    <ул>
  • расширение зрачков
  • бронходилятация
  • угнетение перистальтики кишечника
  • сухость во рту
  • возбуждение нервной системы, приводящее к галлюцинациям, возбуждению, бред
  • повышение температуры тела
  • Вышеупомянутые реакции организма на антихолинергические вещества могут быть терапевтически полезными в определенных ситуациях. Однако, к сожалению, они часто становятся неприятными побочными эффектами.

    Препараты со схожим профилем действия могут взаимодействовать друг с другом, усиливая свое негативное воздействие на организм. По этой причине не рекомендуется комбинировать амантадин с другими антихолинергическими средствами, применяемыми при лечении болезни Паркинсона.

    Амантадин - нейропротекторное и нейромодулирующее действие

    Благодаря модулирующему действию на активность NMDA-рецепторов, которые могут участвовать в нейродегенеративных процессах, амантадин эффективен в торможении развития болезни Паркинсона.

    Эти свойства были подтверждены в клинических исследованиях продолжительностью 15 лет. Продолжительность жизни пациентов, принимавших этот препарат, была статистически значимо больше, по сравнению с другими пациентами с болезнью Паркинсона.

    Амантадин подавляет воспалительные процессы и стимулирует факторы роста нервной системы. Поэтому его можно использовать в качестве нейропротекторного и нейромодулирующего препарата на ранних стадиях болезни Паркинсона.

    Амантадин в комбинированной терапии с леводопой

    Амантадин пролонгированного действия используется для лечения дискинезий, которые являются побочным эффектом леводопы, которая в настоящее время является основным и наиболее важным препаратом, используемым при болезни Паркинсона. терапия.

    Дикинезия – проблема, характерная для запущенной стадии заболевания. Они связаны с двигательными расстройствами, связанными с пиком концентрации леводопы в крови и последующим ее снижением.

    В настоящее время Всемирная организация здравоохранения рекомендует использовать амантадин в комбинированной терапии для уменьшения побочных эффектов леводопы. При этом ВОЗ признала монотерапию этим препаратом неэффективным вариантом лечения.

    Амантадин – побочные эффекты

    Применение амантадина связано с некоторыми побочными эффектами, влияющими на центральную нервную систему. Пациенты часто испытывают головокружение и галлюцинации. Они могут способствовать неконтролируемым падениям, приводящим к травмам.

    Другая группа побочных эффектов связана с антихолинергической природой препарата. Пациенты, принимающие амантадин, могут страдать от запора и сухости во рту.

    Антихолинергический эффект также несет в себе риск усиления психотического поведения у пациентов с такой предрасположенностью.

    Серьезные побочные эффекты могут включать:

    <ул>
  • сонливость
  • мысли о самоубийстве
  • депрессия
  • галлюцинации
  • деструктивная деятельность, приводящая к зависимости: азартные игры, рискованная сексуальная активность, нерациональные траты.
  • проблемы с самоконтролем
  • низкое кровяное давление
  • Синдром Стивенса-Джонсона
  • Амантадин – противопоказания к применению

    Основными противопоказаниями к приему амантадина являются:

    <ул>
  • тяжелая застойная сердечная недостаточность
  • кардиомиопатия
  • миокардит,
  • брадикардия
  • сердечная дисфункция, связанная с удлинением интервала QT
  • врожденный синдром удлиненного интервала QT семейный анамнез
  • тяжелые желудочковые аритмии
  • применение препаратов, удлиняющих интервал QT
  • эпилепсия
  • гипокалиемия
  • гипомагниемия
  • беременность
  • период грудного вскармливания
  • Из-за антихолинергической природы препарата людям, страдающим:

    <ул>
  • увеличение простаты
  • глаукома
  • экзогенный психоз
  • Амантадин – показания к прекращению терапии

    Амантадин следует отменить, если:

    происходит <ул>
  • учащенное сердцебиение
  • обморок
  • головокружение
  • Не следует резко отменять препарат у пациентов, одновременно принимающих нейролептики. Решение о прекращении или продолжении лечения должно быть согласовано со специалистом.

    Амантадин – взаимодействие с другими препаратами

    При применении амантадина следует соблюдать осторожность при приеме лекарств:

    <ул>
  • антихолинергические средства
  • антидепрессанты
  • антидикинетический
  • антигистамины
  • производные фенотиазина
  • Серьезные взаимодействия амантадина с другими препаратами

    Амантадин усиливает побочные эффекты антихолинергических препаратов. Такая комбинация может вызвать галлюцинации и состояния спутанности сознания.

    Противопоказано сочетать с препаратами, удлиняющими интервал QT. Взаимодействие может привести к серьезным проблемам с сердцем.

    Стимуляторы ЦНС в сочетании с амантадином повышают риск побочных эффектов, таких как: тревога, нервозность, бессонница и проблемы с сердцем.

    Триамтерен и гидрохлоротиазид могут привести к опасному повышению концентрации амантадина в крови.

    Амантадин и лечение COVID-19. Действует ли амантадин против коронавируса?

    Время от времени в СМИ появляются сообщения об эффективности амантадина при лечении COVID-19. Однако, как подчеркнул в интервью Польскому агентству печати, заведующий клиникой инфекционных заболеваний Клинической больницы № 1 в Люблине проф. Кандидат наук. Кшиштоф Томасевич, амантадин не рекомендуется организациями, которые одобряют лекарства для использования в терапии.

    Также нет доказательств того, что это лекарство работает, и оно давно не применяется. Он признал, что с начала эпидемии при лечении COVID-19 использовались различные препараты, но амантадин не учитывался. - У нас был этап, когда мы рассматривали препараты, работающие, например, при лечении вируса ВИЧ или хлорохин, потому что были основания, даже теоретические, для применения этих наркотики. В случае с амантадином такого основания не было и нет, - подчеркнул профессор.

    Проф. Томасевич напомнил, что использование препарата, не соответствующего кратким характеристикам продукта, может повлечь за собой правовые последствия и недопустимо.

    - Да, иногда мы решаем пройти экспериментальную терапию, но предварительно нужно получить разрешение комитета по биоэтике. Мы занимаемся этим с начала эпидемии COVID-19. Мы используем, например, тоцилизумаб, а ранее и ремдесивир, который только недавно был одобрен для терапии COVID-19, - рассказал он.

    Он также заметил, что использование лекарств, которые не помогают, на самом деле задерживает назначение соответствующей терапии.

    Об авторе
    mgr аптека Сара Яновска
    начальник аптеки Сара Яновска
    Аспирант междисциплинарной докторантуры в области фармацевтических и биомедицинских наук, проводимой в Люблинском медицинском университете и Институте биотехнологии в Белостоке. Выпускник фармацевтического факультета Люблинского медицинского университета по специальности «Лекарственные растения». Степень магистра она получила, защитив диссертацию в области фармацевтической ботаники об антиоксидантных свойствах экстрактов, полученных из двадцати видов мхов. В настоящее время в своей научной деятельности занимается синтезом новых противораковых веществ и проверкой их свойств на линиях раковых клеток. Два года работала магистром фармации в открытой аптеке.