Оглавление
<ол>Барбитураты, а точнее барбитуровая кислота, были впервые синтезированы в 1864 году в Германии химиком Адольфом фон Байером.
Открытие первого препарата барбитурата связано с некоторыми интересными фактами — существует как минимум несколько теорий, почему открытое Байером соединение было названо барбитуровой кислотой. Одна из них — та, согласно которой ученый отправился праздновать свое открытие в трактир, где также отмечался праздник святой Варвары. В конечном итоге от этого женского имени и произошло название барбитуровой кислоты.
Другая теория происхождения названия барбитуровая кислота основана на том, что использовалось для ее синтеза. Итак, одним из субстратов была мочевина, которую можно найти, среди прочего, в моче. Что касается последней теории, ее сторонники утверждают, что название барбитуровая кислота происходит от того факта, что мочевина, используемая в лаборатории Байера, была получена из мочи официантки по имени Барбара.
Барбитуровую кислоту можно рассматривать как прототипическое соединение из группы барбитуратов — с момента ее создания было синтезировано более двух тысяч ее производных. На протяжении многих лет с момента появления соединений из этой группы они широко применялись и, что интересно, их применяли, конечно, в медицине, но не только в этом.
Барбитураты: применение в медицине
Барбитураты – это средства, оказывающие угнетающее действие на функцию нервной системы. По этой причине вскоре после появления на медицинском рынке препараты этой группы стали использовать в качестве снотворных средств - однако в настоящее время они используются именно с этой целью. очень редко (их каким-то образом заменили на бензодиазепины, более безопасные с точки зрения применения).
Барбитураты использовались в хирургической медицине — в данном случае они использовались в качестве одного из анестетиков.
Другое применение этих препаратов связано с тем, что они обладают противосудорожным эффектом — по этой причине их иногда рекомендуют людям, страдающим эпилепсией (в настоящее время , барбитураты используются в основном как противосудорожные средства).
Барбитураты иногда применяют при совершенно других заболеваниях, чем те, которые были упомянуты выше. Иногда их применяют у людей с повышенным внутричерепным давлением, а иногда предпринимаются попытки использовать их при лечении желтуха, головные боли или лечение синдрома отмены у людей, пристрастившихся к алкоголю или бензодиазепинам.
Барбитураты: немедицинское применение
Но не только врачи используют барбитураты. Препараты этой группы также использовались различными следственными службами в качестве так называемых «сыворотка истины» (т. е. вещество, которое сделает допрашиваемого более охотным отвечать на вопросы).
В случае с барбитуратами граница между терапевтической дозой и дозой, которая является токсичной и может привести к смерти, относительно невелика – существование такой зависимости привело к тому, что препараты, принадлежащие к этой группе, применяются в некоторых случаях. странах мира проводить эвтаназию или приводить в исполнение смертную казнь.
Барбитураты: механизм действия
Барбитураты оказывают угнетающее действие на нервную систему, вызывая гиперполяризацию нервных клеток (эти средства делают нейроны менее возбудимыми).
Препараты этой группы оказывают этот эффект за счет нескольких механизмов. Барбитураты прикрепляются к ГАМКергическим рецепторам, что облегчает прикрепление нейромедиатора ГАМК, ингибирующего активность нервных клеток, к этим рецепторам.
Это приводит к притоку ионов хлора в нейроны, что приводит к их гиперполяризации. Барбитураты также непосредственно открывают хлоридные каналы в мембранах нервных клеток, влияют также на регуляцию поступления в них ионов натрия и кальция.
Кроме того, препараты этой группы способны также подавлять активность нервных клеток, принадлежащих ретикулярной формации и коре головного мозга.
Барбитураты: примеры
Ранее упоминалось, что синтезировано исключительно большое количество барбитуратов. Перечислить здесь все более двух тысяч производных барбитуровой кислоты было бы невозможно, поэтому следует ограничиться лишь приведением нескольких примеров препаратов, относящихся к группе барбитуратов, - это:
<ул>Барбитураты: взаимодействие и меры предосторожности
Если врач назначает пациенту прием барбитуратов, пациент должен сообщить ему о любых других лекарствах, которые он принимает. Такая необходимость возникает из-за того, что барбитураты взаимодействуют со многими различными фармацевтическими препаратами.
Препараты этой группы могут, например, ослаблять действие других фармацевтических препаратов – это касается, в частности, некоторые из препаратов, используемых для лечения вирусной инфекции ВИЧ, урокилазин (препарат, который иногда применяют у пациентов с ишемической болезнью сердца) или вориконазол (противогрибковое лекарство).
Однако барбитураты могут также приводить к обратным взаимодействиям, то есть к взаимодействиям, при которых они могут усиливать эффект других препаратов. Здесь речь идет прежде всего о других препаратах, которые могут оказывать угнетающее действие на нервную систему – к ним относятся бензодиазепины и снотворные средства типа залеплона или золпидема.
По указанным причинам всегда необходимо соблюдать крайнюю осторожность при совместном приеме препаратов этого типа с барбитуратами.
Барбитураты: побочные эффекты
Сегодня барбитураты используются в медицине гораздо реже, чем раньше – и не зря. Одной из причин является упомянутая ранее небольшая разница между терапевтическими и токсическими дозами этих препаратов, а другой причиной того, что барбитураты используются все реже и реже, являются их побочные эффекты.
Проблемы, которые могут возникнуть при использовании барбитуратов, включают:
<ул>Барбитураты: зависимость и передозировка
Ограниченное использование барбитуратов на самом деле связано не только с риском возникновения побочных эффектов от приема этих препаратов, но и с тем, что они могут привести к привыканию.
Употребление барбитуратов может привести к развитию как психической, так и физической зависимости, к сожалению, даже после относительно непродолжительного периода приема этих препаратов.
Риск зависимости от этих наркотиков обусловлен несколькими различными факторами. Прежде всего, это происходит потому, что при приеме барбитуратов довольно быстро развивается толерантность – это приводит к необходимости приема все больших доз для достижения эффекта от приема препарата.
Риск привыкания обусловлен еще и тем, что барбитураты не только оказывают седативное действие, но и их прием может привести к эйфории или чувству удовлетворения и расслабления.
Барбитуратная зависимость опасна сама по себе, но опасность, связанная с ней, возрастает, поскольку этими препаратами легко передозироваться. Передозировка такими препаратами может быть очень опасной – если это произойдет, у пациента могут возникнуть, среди прочего:
<ул>В наиболее тяжелых случаях отравления барбитуратами больной может умереть. Однако опасна не только однократная передозировка барбитуратов – длительное применение этих препаратов также может привести к различным трудностям, среди которых: стойкие расстройства памяти, трудности с поддержанием концентрации и сосредоточением внимания или сексуальные расстройства.
Пристрастие к барбитуратам — действительно серьезная проблема: различные расстройства могут появиться как при хроническом приеме, так и при внезапном прекращении их приема. Затем может развиться синдром отмены, который может включать такие симптомы, как: тревога, бессонница, мышечная боль или тошнота, рвота и повышение температуры тела.
Синдром отмены, возникающий в результате прекращения приема барбитуратов, также связан с риском возникновения судорожных припадков и галлюцинации и бреды.
Барбитураты и беременность и грудное вскармливание
Барбитураты рекомендуются беременным и кормящим женщинам только в случае необходимости. Это связано с тем, что у беременных эти препараты могут проникать через плаценту к плоду, а у кормящих матерей препараты этой группы попадают в пищу.
При попадании барбитуратов в организм ребенка у ребенка могут возникнуть побочные эффекты от этих препаратов. Кроме того, существует риск, что если мать во время беременности принимала барбитураты, то после родов – особенно если женщина не кормит грудью – у ребенка разовьется абстинентный синдром.
Эти и некоторые другие риски означают, что барбитураты следует избегать беременным и кормящим женщинам.
