Бета-блокаторы: показания, виды и побочные эффекты

Оглавление

1. Бета-блокаторы: деление и классификация
2. < a >Бета-блокаторы: показания
3. Бета-блокаторы: основные терапевтические показания
4. Бета-блокаторы: другие терапевтические показания< /a>
5. Бета-блокаторы: другие терапевтические показания a>
6. Бета-блокаторы: что такое «рикошет»?
7. Бета-блокаторы: побочные эффекты
8. Бета-блокаторы: противопоказания
9. Взаимодействие бета-блокаторов с другими препаратами

Бета-адреноблокаторы — препараты, используемые преимущественно в кардиологии (в основном у больных гипертонической болезнью и у больных ишемической болезнью сердца), но также применяемые при лечении других заболеваний. Бета-блокаторы действуют на организм путем угнетения симпатической нервной системы.

Симпатическая нервная система относится к вегетативной нервной системе, которая регулирует работу многих систем нашего организма. Симпатическую нервную систему еще можно назвать возбуждающей, поскольку она помогает человеку справляться со стрессовыми ситуациями. Обычно говорят, что симпатическая нервная система представляет собой систему «борьбы и бегства», поскольку посредством своих действий, таких как учащение пульса, сужение сосудов, учащение дыхания, она помогает организму пережить различные угрозы.

Бета-адренорецепторы расположены в различных органах. β1-рецепторы расположены преимущественно в сердце, благодаря им увеличивается частота сердечных сокращений, увеличивается его сократимость и увеличивается проводимость в проводящей системе. Кроме того, β1-рецепторы также влияют на увеличение секреции ренина в почках и активацию амилазы в пищеварительных железах.

В свою очередь β2-рецепторы играют важную роль в расслаблении коронарных сосудов и оказывают расслабляющее действие на гладкую мускулатуру бронхов, мочевого пузыря, матки и желудочно-кишечного тракта (приводя к уменьшению кишечного транзита). Стимуляция рецепторов β2 также влияет на наш метаболизм за счет усиления гликогенолиза и глюконеогенеза в печени, усиления липолиза в жировой ткани и усиления гликогенолиза в мышцы скелетные. Это действие направлено на высвобождение из тканей запасов энергии, которые затем могут быть использованы организмом в более или менее стрессовых ситуациях.

Следовательно, блокада бета-адренорецепторов приведет к отмене всех вышеописанных эффектов. Бета-блокаторы действуют следующим образом:

Кроме того, бета-блокаторы подавляют описанное выше метаболическое воздействие на ткани.

Бета-блокаторы: деление и классификация

Бета-блокаторы можно разделить по следующим признакам:

Бета-блокаторы могут быть селективными или неселективными в отношении определенных рецепторов. Это означает, что некоторые из них действуют только путем ингибирования β1-рецепторов, а некоторые — одновременно воздействуя как на β1-, так и на β2-рецепторы. Однако следует помнить, что эта избирательность является лишь относительной, т.е. даже селективные бета-адреноблокаторы могут даже в незначительной степени влиять на оба типа рецепторов, а селективность может полностью исчезнуть при передозировке того или иного бета-блокатора. К неселективным бета-блокаторам относятся следующие препараты: пропранолол, бупранолол, метипранолол, пенбутолол, тимолол и соталол. В свою очередь, бета-адреноблокаторами, селективными в отношении β1-рецептора, являются ацебутолол, атенолол, бетаксолол, метопролол, бисопролол, талинолол.

Эти бета-блокаторы, помимо ингибирования бета-рецепторов, обладают небольшой, незначительной активностью в стимуляции этих рецепторов, что в просторечии можно назвать «более слабым» или «неполным» блокированием.

Помимо своего основного действия, эти бета-адреноблокаторы характеризуются еще и способностью расширять кровеносные сосуды. В эту группу входят: небиволол, карведилол, целипролол. Каждый из этих препаратов расширяет сосуды по разному механизму. Небиволол косвенно вызывает выделение оксида азота, оказывающего сосудорасширяющее действие. Карведилол вызывает одновременное ингибирование рецептора α1 (как и лабеталол), а целипролол одновременно оказывает стимулирующее действие на рецепторы β2.

Бета-блокаторы: показания

Бета-блокаторы используются при самых разных состояниях. Учитывая все показания к терапии бета-адреноблокаторами, чаще всего применяют селективные к β1-рецепторам. В связи с тем, что бета-адреноблокаторы известны преимущественно как кардиологические препараты, неселективные препараты применяются значительно реже. Благодаря блокировке обоих типов рецепторов в терапии применяют неселективные бета-адреноблокаторы, например:

Этот эффект демонстрирует, в частности, пропранолол, который обладает некоторой активностью в центральной нервной системе, блокируя β2-рецепторы. Пропранолол также можно использовать для лечения гипертиреоза, поскольку он в некоторой степени ингибирует превращение тироксина в трийодтиронин, что, как следствие, снижает концентрацию активных гормонов щитовидной железы в крови.

Другой неселективный бета-блокатор, соталол, представляет собой антиаритмический препарат, используемый для контроля функции сердца. Благодаря своей «кардиоселективности» β1-селективные бета-адреноблокаторы практически полностью вытеснили своих неселективных «коллег» в кардиологии.

Селективные бета-блокаторы не проявляют метаболической активности в отличие от неселективных, поэтому они особенно желательны для пациентов, страдающих диабетом или с нарушенной толерантностью к глюкозе, поскольку они не обладают такой метаболической активностью. влияют на углеводный обмен, поэтому при их использовании легче поддерживать постоянный уровень гликемии. Селективность бета-адреноблокаторов также играет важную роль в фармакотерапии беременных. Неселективные бета-блокаторы могут снижать кровоток в матке и плаценте, тогда как селективные бета-блокаторы в этом отношении гораздо безопаснее.

Бета-блокаторы: основные терапевтические показания

Как упоминалось ранее, бета-блокаторы — это препараты, связанные главным образом с заболеваниями сердца. Однако их применение гораздо шире и сейчас практически у каждого специалиста можно найти показания для их назначения, а основные из них будут описаны ниже.

Среди кардиологических показаний к применению бета-адреноблокаторов можно выделить несколько основных:

Бета-блокаторы, блокируя β1-рецепторы, защищают сердце от чрезмерной стимуляции его со стороны симпатической нервной системы, особенно в стрессовых ситуациях или при физических нагрузках. Уменьшая частоту сердечных сокращений и ослабляя его сократительную способность, бета-адреноблокаторы заставляют сердце работать медленнее и менее интенсивно, а значит, меньше использовать крови и кислорода, в связи с чем оно меньше подвергается их дефициту, что проявляется в симптомах, типичных для сердечного ритма. ишемическая болезнь сердца.

Исключением является вазоспастическая стенокардия. В этом случае монотерапия бета-адреноблокаторами может ухудшить симптомы заболевания, поэтому при таком диагнозе бета-адреноблокаторы необходимо применять только в сочетании с сосудорасширяющими средствами, например нитратами или блокаторами кальциевых каналов.

Бета-блокаторы при лечении ишемической болезни сердца особенно показаны пациентам, перенесшим сердечный приступ или у которых диагностирована гипертония. Бета-блокаторы считаются «кардиопротекторными» препаратами, поскольку они являются одним из ключевых элементов вторичной профилактики сердечного приступа. Считается, что при отсутствии противопоказаний к их применению бета-адреноблокаторы следует применять всем пациентам, страдающим ишемической болезнью сердца.

Бета-блокаторы вместе с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, антагонистами АТ1-рецепторов, диуретиками и антагонистами кальция являются препаратами первой линии в лечении артериальной гипертензии. Доказано, что они положительно влияют на продолжительность и качество жизни этих пациентов. Эффективность бета-адреноблокаторов при лечении артериальной гипертензии во многом определяется возрастом пациента. Артериальная гипертензия у пожилых пациентов будет обусловлена ​​прежде всего повышением периферического сосудистого сопротивления, поэтому бета-адреноблокаторы в этой ситуации не обязательно будут снижать АД в такой же степени, как у пациентов до 50-60 лет. лет, у которых патофизиология артериальной гипертензии основана преимущественно на повышенной активности симпатической нервной системы.

Пока точно не установлено, как именно бета-адреноблокаторы снижают артериальное давление. Этого можно достичь за счет: уменьшения сердечного выброса, снижения активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы или симпатической системы, а также за счет уменьшения выброса норадреналина в нервных синапсах.

При лечении артериальной гипертензии бета-адреноблокаторы могут использоваться в качестве монотерапии, а при необходимости их можно успешно сочетать с диуретиками или блокаторами кальциевых каналов. Бета-блокаторы также можно использовать для лечения гипертонии у кормящих женщин, но с их дозой следует быть осторожным, поскольку их высокая концентрация в крови матери может вызвать падение артериального давления или брадикардию у детка.

Некоторое время назад считалось, что бета-блокаторы противопоказаны пациентам с сердечной недостаточностью, но сейчас, после многих клинических исследований, анализы показали, что бета-блокаторы оказывают огромное влияние на продление жизни и повышение ее качества у пациентов, страдающих сердечной недостаточностью. от сердечной недостаточности при этом заболевании. Бета-блокаторы при сердечной недостаточности следует назначать всем пациентам с дисфункцией левого желудочка (расцениваемой как фракция выброса левого желудочка ниже 40%) и симптомами сердечной недостаточности II–IV класса по NYHA, а также пациентам с бессимптомным течением левого желудочка. дисфункция желудочков, перенесших инфаркт. Бета-блокаторы, используемые при сердечной недостаточности, включают в первую очередь бисопролол, сукцинат метопролола, небиволол и карведилол.

Бета-адреноблокаторы относятся к антиаритмическим препаратам II класса по классификации Vaughan Williams. Только соталол отнесен к классу III. Бета-блокаторы используются для лечения синусовой тахикардии, пароксизмальной наджелудочковой тахикардии и желудочковой экстрасистолии. При отсутствии противопоказаний в лечение аритмий следует включать бета-блокаторы, поскольку они считаются базисными антиаритмическими препаратами, эффективность которых также доказана для снижения смертности.

Бета-блокаторы также используются в оптике. Это препараты первой линии при лечении открытоугольной глаукомы. Бета-блокаторы снижают внутриглазное давление за счет уменьшения выработки водянистой влаги. Бета-блокаторы активно используются при лечении глаукомы, поскольку они не только очень эффективны, но и не влияют на ширину зрачков и аккомодацию. Кроме того, они имеют длительное время действия, поэтому их можно использовать только два раза в день.

Самым популярным бета-блокатором в терапии глаукомы остается тимолол. При неудовлетворительном терапевтическом эффекте к бета-адреноблокатору можно добавить другие препараты, например ингибиторы карбоангидразы или аналоги простагландинов. Местно применяемые бета-блокаторы могут также вызывать системные побочные эффекты, такие как сердечные аритмии, брадикардия или астматические симптомы. Поэтому бета-адреноблокаторы нельзя применять при лечении глаукомы у астматиков, нарушений атриовентрикулярной проводимости и тяжелого аллергического ринита.

Пропранолол и метопролол являются признанными препаратами для профилактики приступов мигрени. Их особенно рекомендуют пациентам с проблемами сердца, но пациентам с астмой, диабетом или депрессией эти препараты противопоказаны. Чтобы профилактика была максимально эффективной, бета-блокаторы следует применять в соответствующей дозе каждый день в течение минимум трех месяцев, а оптимально - полугода.

Бета-блокаторы: другие терапевтические показания

Для лечения феохромоцитомы применяют бета-блокаторы в сочетании с альфа-блокаторами. Лабеталол и карведилол, которые одновременно ингибируют α- и β-рецепторы, здесь противопоказаны, поскольку важен порядок, в котором «выключаются» соответствующие элементы симпатической системы. Поэтому бета-блокаторы включают в терапию только после достижения альфа-блокаторами оптимального артериального давления, чтобы возможно замедлить частоту сердечных сокращений.

Как упоминалось ранее, бета-блокаторы могут быть полезны при лечении гипертиреоза и мышечного тремора. Неселективные бета-адреноблокаторы в основном используются для лечения мышечного тремора, поскольку патогенез этих симптомов основан преимущественно на стимуляции β2-рецепторов. Бета-блокаторы можно использовать при симптоматическом лечении болезни Паркинсона в сочетании с другими противопаркинсоническими препаратами. Интересный факт: бета-блокаторы входят в список запрещенных допинговых веществ, поскольку, поскольку они устраняют мышечную дрожь, их можно использовать в видах спорта, требующих исключительной точности и контроля, например, в стрельбе. Бета-блокаторы также используются для лечения тревоги. Однако следует помнить, что они влияют только на соматические симптомы тревоги, такие как тремор, учащенное сердцебиение, ощущение одышки, и не устраняют само чувство тревоги, присутствующее в нашей психике.

Бета-блокаторы: побочные эффекты

Подобно тому, как бета-блокаторы могут оказывать благоприятное воздействие при лечении многих заболеваний, их применение может привести к побочным эффектам во многих органах. Наиболее распространенные из них:

Бета-блокаторы: противопоказания

Бета-блокаторы абсолютно противопоказаны пациентам с астмой или атриовентрикулярной блокадой второй или третьей степени. К относительным противопоказаниям, то есть тем, которые можно принимать при определенных условиях, также относятся: хроническая обструктивная болезнь легких, заболевания периферических артерий (например, тяжелый атеросклероз), тяжелая гипотония или брадикардия, стенокардия, торакальный вазоспазм. метаболический синдром и нарушение толерантности к глюкозе. Бета-блокаторы также не следует применять спортсменам и физически активным пациентам.

Взаимодействие бета-блокаторов с другими препаратами

Применение бета-адреноблокаторов совместно с блокаторами кальция или другими антиаритмическими препаратами может усиливать их кардиодепрессивный эффект, поэтому при необходимости за пациентами необходимо тщательное наблюдение. Нестероидные противовоспалительные средства могут снижать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. У пациентов с диабетом, принимающих инсулин, бета-блокаторы могут усугубить или продлить гипогликемию, поскольку бета-блокаторы усиливают действие инсулина при одновременном применении двух препаратов. В свою очередь, эффект противодиабетических препаратов группы сульфонилмочевины может быть купирован бета-адреноблокаторами. Бета-блокаторы могут усиливать и продлевать токсическое действие алкоголя. Это лишь некоторые из многих взаимодействий бета-блокаторов, список гораздо длиннее, поэтому вам всегда следует сообщать врачу обо всех лекарствах, которые вы принимаете, поскольку неправильно используемые бета-блокаторы могут принести больше вреда, чем пользы.