Содержание
- Механизм действия бупропиона
- Буприон - препарат истории
- Бупропион в лечении депрессии
- Бупропион в лечении никотиновой зависимости< /li>
- < a>Бупропион при лечении ожирения
- Побочные эффекты, вызываемые бупропионом
- Когда его нельзя применять использовать бупропион?
Бупропион — органическое химическое соединение из группы катинонов. Препараты, содержащие бупропион, проходят испытания и выводятся на фармацевтический рынок в качестве препаратов, применяемых при лечении зависимостей. Это связано со способностью этого вещества уменьшать тягу к отмене. По этой причине бупропион потенциально может использоваться в качестве препарата, снижающего удовольствие от еды, и используется при лечении ожирения.
Механизм действия бупропиона
Бупропион используется как препарат с антидепрессивными свойствами. Основной механизм действия этого препарата заключается в блокировании обратного захвата дофамина и норадреналина в мозге.
Многие антидепрессанты основывают свое действие на ограничении обратного захвата нейротрансмиттеров: серотонина и норадреналин.
Бупропион — необычный препарат, поскольку он влияет на обратный захват дофамина (ДА). Дофамин – важный нейромедиатор, низкая концентрация которого участвует в изменениях в мозге, происходящих во время депрессии. Большинство антидепрессантов не влияют на уровень этого нейромедиатора.
Буприон – история препарата
Бупропинон был открыт в 1969 году Нариманом Мехтой. В конечном итоге препарат был зарегистрирован FDA США как антидепрессант в 1985 году. Бупропион впервые появился на рынке под названием Веллбутрин.
Первый препарат, содержащий бупропион, был быстро изъят с рынка. Это произошло в 1986 году, менее чем через год после начала терапии. Оказалось, что в клинической практике вещество, использованное в рекомендованной дозе, вызывало у многих пациентов судорожные припадки. В конечном итоге дальнейшие исследования показали, что судорожный эффект зависел от дозы. В случае с Веллбутрином она составляла от 400 до 600 мг.
В 1989 году бупропион вернулся в медицинскую практику. Чтобы свести к минимуму риск побочных эффектов, максимальная суточная доза была снижена. Максимальное количество вещества в сутки составило 450 мг. Препарат рекомендовалось принимать в три приема в день.
Еще одной формой препарата, гарантирующей большую безопасность применения, является форма медленного высвобождения. Он был представлен компанией GlaxoSmithKline под названием Wellbutrin SR. Американское FDA одобрило эту форму препарата в 1996 году. Препарат рекомендовали принимать два раза в день.
В 1997 году бупропион был зарегистрирован FDA как вещество, используемое для лечения никотиновой зависимости. На рынок был представлен Зибан, предназначенный для курильщиков, желающих бросить курить.
В 2003 году FDA зарегистрировало еще одну форму бупропиона пролонгированного действия под названием Wellbutrin XL. Достаточно было принимать лекарство один раз в день. Благодаря измененному механизму высвобождения, уменьшенной дозе и менее частому приему препарата частота приступов после применения этого препарата аналогична или даже ниже частоты после применения других антидепрессантов. Тем не менее, по-прежнему рекомендуется соблюдать особую осторожность при использовании бупропиона людям с риском возникновения судорог.
Бупропион для лечения депрессии
Дофамин считается «гедонистическим» нейромедиатором. Это важно для способности чувствовать удовольствие, а также для функционирования центра вознаграждения в мозгу. Его уровень определяет способность к деятельности, мотивацию, а также удовлетворение жизненных и физиологических потребностей. У людей с депрессией часто возникают проблемы с деятельностью, поддерживающей жизненные функции, например со сном или едой.
Бупропион применяется при лечении сезонной депрессии как самостоятельный препарат или в комплексной терапии совместно с другими антидепрессантами. Этот препарат часто комбинируют с препаратами СИОЗС. Бупропион также зарегистрирован как вещество, используемое для профилактики сезонной депрессии.
Важной особенностью, отличающей бупропион от большинства антидепрессантов, является отсутствие негативного влияния на сексуальную функцию. Большинство препаратов, применяемых для лечения депрессии, ухудшают состояние эротической жизни пациентов.
Бупропион не имеет побочных эффектов, приводящих к снижению либидо и эректильной дисфункции. Также есть исследования, показывающие, что этот препарат можно использовать при лечении сексуальной дисфункции.
Бупропион-в-лечении-никотиновой-зависимости
Бупропион также является антагонистом никотиновых рецепторов. Благодаря этому этот препарат уменьшает тягу к никотину и неприятные эффекты отмены. По этой причине его особенно используют при лечении никотиновой зависимости.
Кроме того, бупропион ингибирует обратный захват дофамина, тем самым влияя на систему вознаграждения, что важно при никотиновой зависимости.
С химической точки зрения этот препарат напоминает катинон и фенилэтиламин, т.е. вещества с сильными психостимулирующими свойствами.
Кроме того, стимулирующий эффект бупропиона на центральную нервную систему аналогичен эффекту никотина. Благодаря этому низкие дозы этого препарата могут выступать в качестве заменителя никотина во время абстинентной терапии.
В 1997 году были проведены исследования по оценке влияния бупропиона на никотиновую зависимость. В исследовании приняли участие 615 пациентов. Их случайным образом распределили для приема плацебо или бупропиона в дозе 100, 150 или 300 мг в день. Исследовательская работа продолжалась семь недель. К участию в исследовании не допускались люди, страдающие депрессией. Это было сделано для того, чтобы исключить влияние антидепрессивной активности на результат.
Исследование подтвердило положительный эффект терапии бупропионом. Во время тестирования процент пациентов, успешно бросивших курить, составил 19,0 процента в группе плацебо, 28,8 процента в группе бупропиона 100 мг, 38,6 процента в группе бупропиона 150 мг и 44,2 процента в группе бупропиона 300 мг. Результаты были подтверждены измерениями содержания угарного газа в выдыхаемом воздухе.
Бупропион в лечении ожирения
Существуют клинические исследования, указывающие на потенциал бупропина в лечении ожирения. Однако вещество пока не зарегистрировано для лечения этого заболевания. Однако на фармацевтическом рынке доступен препарат, содержащий бупропион в сочетании с налтрексоном.
В прошлом компания GlaxoSmithKline рекламировала Веллбутрин, содержащий бупропион, для целей, отличных от одобренных FDA. Производитель представил препарат как средство для лечения ожирения и сексуальной дисфункции. Это была незаконная деятельность. В конечном итоге GlaxoSmithKline была оштрафована за эту практику на 3 миллиарда долларов.
Бупропион используется в сочетании с налтрексоном для постоянного контроля веса. Эти два компонента, вероятно, влияют на области мозга, участвующие в регулировании потребления пищи. Это касается гипоталамуса, который участвует в регуляции аппетита. По этой причине при лечении ожирения применяют комбинированный препарат, содержащий бупропион.
Еще одним важным аспектом применения этого препарата при лечении нарушений веса является его влияние на дофаминергическую систему. Дофамин особенно важен для центра вознаграждения. Отсутствие контроля над приемом пищи часто связано с работой этого центра в мозгу.
Побочные эффекты, вызванные бупропионом
К наиболее частым побочным эффектам бупропиона относятся:
<ул>Самый серьезный побочный эффект бупропиона — судороги. Риск приступа зависит от типа препарата и дозы. Форма пролонгированного действия препарата снижает риск возникновения этих побочных эффектов. Повышенный риск возникновения судорог возникает у людей, которые:
<ул>Обо всех этих ситуациях должен быть проинформирован врач, курирующий терапию.
Когда не следует использовать бупропион?
Бупропион не следует применять людям:
<ул>Совет эксперта
