Цефалоспорины – применение и механизм действия

"2019-11-07" "8:26"

Цефалоспорины – это β-лактамные антибиотики. Их механизм действия и структура аналогичны пенициллинам. Сходство состоит в том, что пенициллины и цефалоспорины имеют одно и то же «ядро» — β-лактамное кольцо, при этом цефалоспорины имеют дополнительный атом в боковом кольце.

Цефалоспорины – это β-лактамные антибиотики. Их механизм действия и структура аналогичны пенициллинам. Сходство состоит в том, что пенициллины и цефалоспорины имеют одно и то же «ядро» — β-лактамное кольцо, при этом цефалоспорины имеют дополнительный а...
Autor: Getty Images

Содержание

  1. Цефалоспорины – как они действуют?
  2. < a>Цефалоспорины - раздел
  3. Цефалоспорины - можно ли назначать беременным?
  4. Цефалоспорины и контрацепция
  5. Цефалоспорины – побочные эффекты
  6. Резистентность к β-лактамным антибиотикам

Цефалоспорины – антибиотики из группы β-лактамов – выделены из культуры грибаCephalosporium acremonium. Это произошло в 1948 году – его выделил итальянский учёный Джузеппе Броцу. Ранее он заметил, что экстракты грибов активны против бактерий, вызывающих сальмонеллез, бруцеллез, < a rel="follow" target="_blank">бруцеллез и против бактерий золотистого стафилококка. Однако на этом исследования закончились.

В сентябре 1953 года группа под руководством Эдварда Абрахама и Гая Ньютона выделила цефалоспорин C, который был устойчив к бета-лактамазам (т. е. бактериальным ферментам, разрывающим β-лактамную связь). Лишь в 1961 году первый цефалоспорин был произведен в промышленных масштабах, а на американский рынок он поступил в 1964 году.

Цефалоспорины - как они работают?

Цефалоспорины ингибируют построение клеточных стенок бактерий, а значит, оказывают бактерицидное действие. Они связываются с бактериальными ферментами и в процессе синтеза бактериальной клеточной стенки подавляют их рост. В настоящее время применяют цефалоспорины 1, 2, 3, 4 и 5 поколений. Каковы различия между антибиотиками? Чем выше скорость генерации, тем сильнее воздействие на грамотрицательные бактерии.

Цефалоспорины - деление

<ул>
  • Цефалоспорины первого поколения оказывают более сильное действие на грамположительные, чем на грамотрицательные. Он используется для лечения кокков и бацилл, например, E.coli или палочки пневмонии. Их не применяют при лечении инфекций, вызванных палочками сальмонеллы и бактериями протея. Они не действуют против энтерококков, MRSA или рода Listeria. Что может быть важным, так это то, что они являются альтернативой пенициллинам в случае трудно поддающихся лечению инфекций мочевыводящих путей . Они не являются препаратами первой линии при инфекциях у детей!
  • <ул>
  • Цефалоспорины второго поколения оказывают более сильное действие на грамотрицательные бактерии, чем на грамположительные. Оказывают бактерицидное действие на кокки рода Sterptococcus, палочку Haemophilus influenzae, бактерии E-coli и грамположительные анаэробные бактерии. Они используются, среди прочего, при лечении внутрибольничных инфекций, лечении гонорея, резистентной к пенициллину, или инфекций мочевыводящих путей и почек, вызванных грамотрицательными бактериями, а также в тяжелых случаяхвоспаление костей. Их применяют в качестве препаратов второго ряда при инфекциях кожи, мягких тканей и дыхательных путей, включая средний отит, пневмонию и острый бактериальный синусит.
  • <ул>
  • Цефалоспорины третьего поколения эффективны при лечении инфекций, устойчивых к другим антибиотикам. Цефалоспорины третьего поколения проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому их используют при лечении бактериального менингита. Они действуют на грамположительные и грамотрицательные бактерии и особенно активны в отношении Pseudomonas aeruginosa.
  • <ул>
  • Цефалоспорины IV поколенияобладают самым широким спектром действия среди всех цефалоспоринов. Они попадаютвспинномозговую жидкость, но вводить их можно только парентерально. В Польше из этой группы препаратов доступен цефепим. Он эффективен как против грамотрицательных, так и против грамположительных бактерий.
  • <ул>
  • Цефалоспорины 5-го поколениятакже вводятся только внутривенно. Они обладают эффектом ингибирования развития метициллин-резистентного стафилококка и других микроорганизмов, устойчивых к лечению антибиотиками.
  • Цефалоспорины – можно ли их давать беременным женщинам?

    К антибиотикам, безопасным на всех стадиях беременности, относятся пенициллины, цефалоспорины и эритромицин. Препаратами выбора у беременных являются цефалоспорины 2-го или 3-го поколения или полусинтетический пенициллин с ингибитором бета-лактамаз. Цефалоспорины по классификации FDA (Управление по контролю за качеством пищевых продуктов и медикаментов) относятся к категории В, т.е. «Препараты, эксперименты с которыми на животных не показали вредного воздействия на плод, но не проводились контрольные испытания на беременных, или препараты с вредным действием». влияние на плод обнаружено у животных, но не подтверждено у беременных женщин."1

    Цефалоспорины и контрацепция

    Цефалоспорины могут снизить эффективность пероральных гормональных контрацептивов. Во время применения антибиотиков этой группы, а также в течение 7 дней после окончания лечения рекомендуется использовать дополнительные, негормональные методы контрацепции.

    Цефалоспорины - побочные эффекты

    Цефалоспорины, особенно новейшие (II, III, IV поколения), относительно нетоксичны. Однако они могут вызвать:

    <ул>
  • аллергические реакции (особенно у людей, страдающих аллергией)
  • нарушения бактериальной флоры (диарея), поэтому целесообразно одновременное применение пробиотических препаратов
  • поражение почек (особенно при одновременном применении с другими нефротоксичными антибиотиками, такими как аминогликозиды)
  • нарушение свертываемости крови (в этом случае не забудьте сообщить своему врачу, если вы также принимаете лекарства, разжижающие кровь)
  • дисульфирамовая реакция (в сочетании с алкоголем)
  • Однако возникают ли эти эффекты и с какой интенсивностью, зависит от общего состояния пациента, от других параллельно применяемых препаратов, а также от того, применяет ли пациент препарат в соответствии с рекомендациями врача.

    Одним из побочных эффектов применения цефалоспоринов могут быть анафилактические реакции. Однако они относительно редки. Это от 0,1% до 0,0001% всех случаев и они не обязательно должны касаться всего организма, а только отдельных органов - например:

    <ул>
  • кожа: возникают крапивница различной степени выраженности, эритема, зуд, отек губ.
  • глаза: видно покраснение конъюнктивы, слезотечение, зуд.
  • Желудочно-кишечный тракт: к ним могут относиться боли в животе, диарея, тошнота, рвота
  • система кровообращения: здесь может наблюдаться снижение артериального давления, сердечная аритмия a> , а в крайнем случае даже схлопнуться
  • Дыхательные пути: в этом случае пациент может жаловаться на зуд в носу, водянистый насморк, трудноконтролируемое чихание, охриплость голоса, затрудненное дыхание, приступообразный «сухой» кашель или даже хрипы.
  • Другие системные симптомы включают: головную боль, беспокойство, боль и жжение в груди, судороги.
  • Тяжелым анафилактическим реакциям могут предшествовать тревожные симптомы, такие как: зуд неба, лица, кистей, стоп; металлический привкус во рту, охриплость голоса, беспокойство, страх, эритема.

    Резистентность к β-лактамным антибиотикам

    В настоящее время злоупотребление и неправильное использование антибиотиков становятся все более распространенными. Это приводит к распространению устойчивости микроорганизмов по всему миру. Опасность возрастает, когда бактерии, ранее чувствительные к данной группе антибиотиков, становятся к ней устойчивыми, а это происходит в результате обмена генетическим материалом между штаммами данного вида и даже между видами бактерий.

    Поэтому так важно, во-первых, не принимать антибиотики «на всякий случай», а только тогда, когда это действительно необходимо, а во-вторых, следовать рекомендациям врача и принимать антибиотики правильно.