Холинэстераза (эфиры холина)

"2019-08-28" "13:36"

Холинэстеразы – это ферментные белки, ответственные за расщепление нейротрансмиттеров, т. е. веществ, передающих информацию между нервными клетками. По этой причине они чрезвычайно важны для функционирования нервной системы. Токсические свойства боевых газов и инсектицидов основаны на блокировании активности холинэстеразы. Эти ферменты производятся преимущественно в печени. Их концентрация в крови может свидетельствовать о здоровье и работоспособности этого органа. Какую роль в организме играют холинэстеразы? О чем могут свидетельствовать результаты анализов на уровень этого фермента?

Холинэстеразы – это ферментные белки, ответственные за расщепление нейротрансмиттеров, т. е. веществ, передающих информацию между нервными клетками. По этой причине они чрезвычайно важны для функционирования нервной системы. Токсические свойства боевых...
Autor: Getty Images

Содержание

  1. Холинэстеразы - классификация
  2. Ингибиторы холинэстеразы
  3. Холинэстеразы - использование в диагностике

Холинэстеразы также известны как холинэстеразы. Реакции, которые они проводят, используются для дезактивации эфиров холина путем разложения эфиров холина с использованием воды. Некоторые вещества, которые они расщепляют, действуют в организме как нейромедиаторы. Нейротрансмиттеры – это химические вещества, которые передаются от одной нервной клетки к другой для передачи информации.

Одной из важных реакций, катализируемых холинэстеразами, является разложение ацетилхолина на холин и уксусную кислоту. Это вещество относится к нейромедиаторам. Реакция, осуществляемая холинэстеразами, служит для перевода холинергического нейрона в состояние покоя после предварительной активации.

Примером такого процесса может быть сокращение мышц. Его обеспечивает нейромедиатор — ацетилхолин, высвобождаемый в нервно-мышечном синапсе. Если есть необходимость расслабить мышцу, необходимо деактивировать ацетилхолин. За эту реакцию ответственны холинэстеразы, которые гидролизуют этот нейромедиатор.

В конечном итоге, благодаря действию этих ферментов, мышца расслабляется. Холин захватывается из синаптической щели и транспортируется обратно в нервную клетку. Его можно преобразовать обратно в ацетилхолин, а затем выпустить в синапс, вызывая тем самым новое сокращение мышц.

Ацетилхолинэстераза — фермент, принадлежащий к группе холинэстераз, с высокой специфичностью к ацетилхолину.

Холинэстеразы - деление

Существует два типа холинэстеразы:

<ул>
  • ацетилхолинэстераза, сокращенно ACHE
  • бутирилхолинэстераза, сокращенно BCHE
  • Эти два типа холинэстераз различаются предпочтениями в отношении субстратов реакций, которые они осуществляют. Ацетилхолинэстераза гидролизует ацетилхолин быстрее, чем другие эфиры холина. Однако бутирилхолинэстераза проявляет большую селективность по отношению к бутирилхолину.

    Ацетилхолинэстераза локализуется преимущественно в крови на поверхности эритроцитов и в нервных синапсах, в том числе нервно-мышечных.

    Бутирилхолинэстераза вырабатывается в печени, а в организме они обнаруживаются преимущественно в плазме. Период полураспада этой формы фермента составляет от 10 до 14 дней. Из-за синтеза бутирилхолинэстеразы в печени концентрация этого фермента может снижаться у пациентов с запущенным заболеванием этого органа.

    Ингибиторы холинэстеразы

    Ингибиторы холинэстеразы – вещества, обладающие способностью блокировать ферменты этой группы. Химические вещества, имеющие такую ​​природу, являются нейротоксинами. Это связано с тем, что они мешают нейротрансмиссии в холинергической системе. Симптомами отравления ингибиторами холинэстеразы являются:

    <ул>
  • чрезмерное слюнотечение
  • слезятся глаза
  • мышечные спазмы
  • психические расстройства
  • смерть
  • К ингибиторам ацетилхолинэстеразы относятся боевые газы, такие как зарин, зоман и табун. Таким же типом действия обладают и популярные инсектициды, такие как фосфорорганические или карбаматные инсектициды. Прямой контакт с этими веществами может быть опасен для жизни.

    Ацетилхолинэстераза отвечает за расслабление мышц и органов после предыдущего сокращения, вызванного выбросом ацетилхолина в синапс. Благодаря действию ингибиторов ацетилхолинэстеразы ацетилхолин не расщепляется и накапливается в синапсе нерва. Это приводит к непрерывному, неостановимому сокращению мышц.

    Некоторые препараты обладают способностью частично и обратимо ингибировать холинэстеразу. Примером могут служить бензодиазепины, такие как тамазепам. Ингибиторы ацетилхолинэстеразы также являются препаратами, используемыми при лечении деменции, например донепезил и галантамин.

    Ингибиторы ацетилхолинэстеразы используются для устранения паралича, вызванного медицинской анестезией. Они также используются при лечении миастении, глаукомы и Болезнь Альцгеймера.

    Применение холинэстеразы в диагностике

    Уровень холинэстеразы в организме используется в различных видах диагностических тестов.

    Уровень ацетохолинэстеразы в амниотической жидкости во время беременности: ее наличие может указывать на пороки развития плода. Это указывает на повреждение нервной трубки. Результат является показанием для дальнейших исследований.

    Измерение уровня холинэстеразы как маркер функции печени: снижение уровня холинэстеразы наблюдается при серьезном поражении этого органа. Тест в основном используется для диагностики отравлений пестицидами и заболеваний.

    Уровень холинэстеразы в крови снижается при:

    <ул>
  • цирроз печени
  • гепатит
  • раковое заболевание с метастазами в печень
  • при использовании гормональной контрацепции
  • с недоеданием
  • при хронической сердечной недостаточности
  • при остром сердечном приступе
  • Об авторе
    mgr аптека Сара Яновска
    начальник аптеки Сара Яновска
    Аспирант междисциплинарной докторантуры в области фармацевтических и биомедицинских наук, проводимой в Люблинском медицинском университете и Институте биотехнологии в Белостоке. Выпускник фармацевтического факультета Люблинского медицинского университета по специальности «Лекарственные растения». Степень магистра она получила, защитив диссертацию в области фармацевтической ботаники об антиоксидантных свойствах экстрактов, полученных из двадцати видов мхов. В настоящее время в своей научной работе занимается синтезом новых противораковых веществ и проверкой их свойств на линиях раковых клеток. Два года работала магистром фармации в открытой аптеке.