Холинолитики – действие, применение

"2019-10-31" "11:46"

Холинолитики (также известные как антихолинергические препараты) представляют собой большую группу веществ различного назначения. Их общей особенностью является механизм действия, который включает блокирование нейротрансмиссии, связанной с нейротрансмиттером ацетилхолином. Следовательно, препараты такого типа будут иметь схожие побочные эффекты. При каких заболеваниях применяют антихолинергические средства? Каковы недостатки приема этих веществ?

Холинолитики (также известные как антихолинергические препараты) представляют собой большую группу веществ различного назначения. Их общей особенностью является механизм действия, который включает блокирование нейротрансмиссии, связанной с нейротрансми...
Autor: Getty Images

Содержание

  1. Холинолитики - показания
  2. Холинолитики - примеры препаратов
  3. Холинолитики – механизм действия холинолитических веществ
  4. Холинолитики – побочные эффекты
  5. Холинергическое отравление
  6. Растительные холинергические вещества

Все холинолитики обладают действием, противоположным ацетилхолину. Это название охватывает разнообразную группу веществ.

Группа антихолинергических средств существует под многими другими названиями. Иногда это может сбивать с толку при чтении информации о препарате. Другие термины:

<ул>
  • антихолинергические средства
  • парасимпатолитики
  • холинергические препараты
  • антихолинергические препараты
  • антагонисты мускариновых рецепторов
  • В группу антихолинергических средств входят лекарственные средства, а также яды и медикаменты. Все эти химические соединения имеют общий механизм действия.

    Может показаться тревожным, что лечебный препарат, который мы покупаем в аптеке, действует на организм подобно смертельному яду. Однако об этом не стоит беспокоиться.

    Безопасность препарата зависит от его дозы. Даже незаметный витамин С, если его употреблять в достаточном количестве, может серьезно повредить почки .

    В связи с тем, что антихолинергические средства обладают стимулирующими свойствами в отношении центральной нервной системы, их используют как лекарства, а также в качестве лекарств в нейродегенеративные заболевания.

    Влияние антихолинергических терапевтических препаратов на мозг сильное, поэтому их применение требует большой осторожности.

    После попадания в организм значительного количества антихолинергического препарата может возникнуть токсическая реакция, называемая острым антихолинергическим синдромом. Это может произойти случайно из-за ошибки пациента. Лекарственными средствами такого характера также намеренно передозируют, поскольку их большая доза может привести к состоянию наркотического опьянения.

    Холинолитики - показания

    Холинергические средства используются при лечении различных и не связанных между собой заболеваний. Можно отметить следующие заболевания, при лечении которых используются свойства этих препаратов:

    <ул>
  • головокружение, в том числе связанное с укачиванием
  • желудочно-кишечные расстройства: язвы, диарея, спазм привратника, воспаление дивертикулит кишечника, язвенный колит, тошнота и рвота
  • заболевания мочеполовой системы: цистит, уретрит и простатит.
  • бессонница
  • заболевания дыхательной системы: астма, хронический бронхит и хроническая обструктивная болезнь легких
  • синусовая брадикардия
  • Болезнь Паркинсона
  • отравление веществами, относящимися к группе симпатомиметиков, например фосфорорганическими пестицидами. Холинолитики обладают свойствами, противоположными симпатомиметикам, поэтому действуют как антидот.
  • Вещества с антихолинергическими свойствами также используются в диагностике и анестезиологии. Атропин, принадлежащий к этой группе, используется в офтальмологии для расширения зрачка перед обследованием.

    Большинство антихолинергических средств блокируют выработку слюны слюнными железами и оказывают в некоторой степени седативный эффект. Оба эти свойства полезны при подготовке пациента к операции.

    Холинолитики – примеры препаратов

    Атропин – применяется в офтальмологии для расширения зрачка. Его также используют в качестве противоядия при отравлении фосфорорганическими пестицидами. Назначают при спастических состояниях пищеварительного тракта, мочеточников и желчевыводящих путей. В связи с тем, что он тормозит бронхоконстрикцию и секреторную активность в дыхательных путях, его применяют в анестезиологии.

    Это вещество относится к тропановым алкалоидам и в природе встречается в растениях, например, в паслене (Atropa belladonna) и Дурман дурман (Дурман дурман). Часто случаются отравления этими растениями. У него черные ягоды, которые можно есть даже ребенку.

    Оба растения используются в наркотических целях, что также может привести к опасным для жизни состояниям.

    Скополамин – как и атропин, это вещество, содержащееся в растениях. Он угнетает центральную нервную систему, вызывая сонливость и ступор. В прошлом его использовали при лечении астмы. В настоящее время в медицине чаще применяется производное этого вещества – бромид N-бутилскополамина. Обладает противорвотными свойствами.

    Тригексифенидил, придинол, бипериден – применяются при лечении болезни Паркинсона. Они уменьшают ригидность мышц и тремор тела, возникающие при этом состоянии.

    Ипратропия бромид – вещество, применяемое при лечении бронхиальной астмы. Препарат вводят местно в бронхи для их расширения и предотвращения спазмов.

    Пирензепин — органическое химическое соединение, используемое при язвенной болезни.

    Холинолитики - механизм действия холинолитические вещества

    Холинергические средства блокируют активность нейромедиатора ацетилхолина в нервных синапсах. Таким образом, эти вещества подавляют поток нервных импульсов в парасимпатической системе.

    Парасимпатическая проводимость отвечает за перевод организма в состояние покоя и переваривания пищи. Стимуляция рецепторов нервных синапсов ацетилхолином приводит к:

    <ул>
  • миоз
  • повышенное слюноотделение
  • бронхоспазм
  • расширение кровеносных сосудов.
  • снижение артериального давления
  • усиление перистальтики в пищеварительном тракте
  • Поскольку антихолинергические препараты блокируют активность ацетилхолина, они оказывают тормозящее действие на парасимпатическую систему. В результате вещества из этой группы будут:

    <ул>
  • расширение зрачков – что используется в офтальмологии
  • уменьшение слюноотделения – такая реакция, с одной стороны, доставляет неудобства. нежелателен антихолинергический препарат, с другой стороны его используют в анестезиологии
  • расширение бронхов - эта реакция используется при лечении астмы
  • угнетают перистальтику кишечника и выделение пищеварительных соков – по этой причине холинолитики применяют при лечении заболеваний пищеварительной системы
  • По месту действия на нервную систему антихолинергические средства можно разделить на:

    <ул>
  • антимускариновые средства
  • ганглионарные блокаторы
  • нерйно-мышечные блокаторы.
  • Препараты с механизмом действия, противоположным антихолинергическим средствам, являются парасимпатомиметиками. Поэтому эта вторая антагонистическая группа препаратов может использоваться в качестве антидота при отравлении антихолинергическими веществами.

    Холинергические средства – побочные эффекты

    Несмотря на то, что антихолинергические препараты используются при многих различных заболеваниях, независимых друг от друга, побочные эффекты в каждой группе схожи. Общие неудобства, связанные с приемом этих лекарств, включают:

    <ул>
  • расширенные зрачки.
  • замедление перистальтики кишечника.
  • сухость во рту
  • сухость слизистых оболочек
  • галлюцинации
  • психомоторное возбуждение.
  • бред
  • субфебрильная температура
  • Одни и те же реакции организма на антихолинергические средства могут быть полезными в некоторых медицинских ситуациях, тогда как в других они могут быть обременительными побочными эффектами. Примером может служить сухость во рту, которая обычно доставляет больным неудобства и связана с угнетением секреции слюны.

    В анестезиологии это свойство антихолинергических препаратов полезно и используется для подготовки пациента к операции.

    Холинолитическое отравление

    Состояние отравления антихолинергическими веществами называется острым антихолинергическим синдромом. Это обратимое состояние. Симптомы исчезают, когда антихолинергический препарат выводится из организма.

    Состояние отравления этими веществами приводит к интенсивным реакциям со стороны центральной нервной системы. Характерные симптомы:

    <ул>
  • галлюцинации
  • запутывание
  • психомоторное возбуждение
  • Кроме того, наблюдаются периферические реакции, такие как сухость слизистых оболочек и расширение зрачков. Это состояние редко называют приятным, но случаи преднамеренной передозировки антихолинергических средств в наркотических целях нередки. Физостигмин обычно используется в качестве противоядия, которое увеличивает концентрацию ацетилхолина в организме, блокируя его распад. Однако это вещество рекомендуется применять только в опасных для жизни ситуациях.

    Это связано с тем, что применение физостигмина может привести к таким серьезным побочным эффектам, как:

    <ул>
  • судороги
  • рвота
  • брадикардия
  • чрезмерное выделение слюны.
  • Во многих случаях противоядие может ухудшить состояние организма.

    Холинергическое отравление обычно возникает после приема лекарств или ядовитых растений.

    Растительные холинергические вещества

    Соединения с антихолинергической активностью характерны для растений семейства Пасленовые.

    Вещества, которые они содержат, представляют собой антихолинергические тропановые алкалоиды, такие как скополамин, атропин и гиосциамин. Примеры растений, содержащих антихолинергические средства:

    <ул>
  • Atropa belladonna L. – белладонна
  • Дурман дурман L. – Дурман дурман
  • Hyoscyamus niger L. – белена черная
  • Эти растения с одной стороны являются опасными ядами, но с другой - из них можно производить эффективные лекарства.

    Об авторе
    mgr аптека Сара Яновска
    начальник аптеки Сара Яновска
    Аспирант междисциплинарной докторантуры в области фармацевтических и биомедицинских наук, проводимой в Люблинском медицинском университете и Институте биотехнологии в Белостоке. Выпускник фармацевтического факультета Люблинского медицинского университета по специальности «Лекарственные растения». Степень магистра она получила, защитив диссертацию в области фармацевтической ботаники об антиоксидантных свойствах экстрактов, полученных из двадцати видов мхов. В настоящее время в своей научной деятельности занимается синтезом новых противораковых веществ и проверкой их свойств на линиях раковых клеток. Два года работала магистром фармации в открытой аптеке.