Антипсихотические средства (нейролептики) типичные и атипичные. Действие и побочные эффекты

Содержание

1. Виды антипсихотических препаратов
2. Действие антипсихотических препаратов
3. Нейролептики: показания к применению нейролептиков
4. Нейролептики: противопоказания
5. Нейролептики: побочные эффекты нейролептиков
6. Нейролептики: нейролептики и беременность
7. Нейролептики лекарства: нейролептики и их применение у детей
8. Нейролептики: можно ли стать зависимым от нейролептиков?

Нейролептики были открыты по сути случайно. Первый из них – хлорпромазин – изначально предназначался для использования в качестве обезболивающего (анестезирующего средства). Однако в 1950-х годах было обнаружено, что этот препарат оказывает и седативное действие, и именно тогда хлорпромазин начали применять у пациентов с психическими заболеваниями. Врачами, которые впервые применили препарат для лечения психических проблем, были два француза: Жан Деле и Пьер Деникер.

В настоящее время хлорпромазин применяется редко. Помимо него используются и другие антипсихотические препараты, имеющие менее характерные побочные эффекты и значительно большее удобство применения.

Типы нейролептиков

Фармакологи делят антипсихотические препараты на две группы. Различают классические нейролептики (1-го поколения) и атипичные нейролептики (2-го поколения).

К классическим антипсихотическим препаратам относятся:

Вышеупомянутые средства имеют значительную склонность вызывать типичные для нейролептиков побочные эффекты, которые представляют собой так называемые экстрапирамидные симптомы (ригидность мышц, замедленность движений, тремор, проблемы с ходьбой).

Препаратами, которые лучше переносятся пациентами и реже вызывают вышеуказанные недуги, являются более новые антипсихотики, т. е. атипичные нейролептики. К ним относятся, прежде всего, следующие препараты:

Нейролептики также можно разделить по способу их введения. Нейролептики выпускаются как в виде препаратов для перорального приема (например, в виде таблеток или растворов), так и в виде внутримышечных инъекций. Последние иногда представляют особый интерес для пациентов, поскольку препараты длительного действия (так называемые депо) можно вводить инъекционно. Однако эта форма фармакотерапии имеет как преимущества, так и недостатки. К преимуществам нейролептиков длительного действия (депо) можно отнести то, что, применяя антипсихотические препараты в депо-форме, можно получить постоянное количество препарата в организме. К недостаткам такой терапии можно отнести необходимость регулярного посещения врача в назначенное время для назначения последующих доз нейролептиков.

Действие нейролептиков

Общий механизм действия всех нейролептиков один: эти препараты блокируют дофаминергические D2-рецепторы в центральной нервной системе. Это действие полезно, среди прочего: если у пациента имеются продуктивные симптомы, возникающие вследствие избытка дофамина в структурах так называемого мезолимбическая система. Классические нейролептики блокируют D2-рецепторы не только в этой системе, но и в других областях мозга — блокирование функции этих структур в таких местах, как мезокортикальный путь, приводит к возникновению побочных эффектов нейролептиков, таких как экстрапирамидные симптомы.

Атипичные препараты, однако, действуют несколько иначе – они более специфичны. В основном они влияют на D2-рецепторы, существующие в структурах мезолимбической системы. Антипсихотические средства влияют не только на вышеперечисленные рецепторы – в их действие входит также изменение активности некоторых серотониновых, адренергических, холинергических и гистаминергических рецепторов. Однако именно атипичные нейролептики влияют в первую очередь на серотониновые рецепторы. Эта информация важна прежде всего потому, что благодаря блокировке серотониновых 5-НТ2А-рецепторов повышается дофаминергическая активность в областях мозга, контролирующих двигательную деятельность (например, нигростриарный путь) – именно поэтому у атипичных препаратов она значительно ниже по сравнению с классическими. лекарства, они имеют тенденцию вызывать экстрапирамидные симптомы у пациентов.

Нейролептики: показания к применению нейролептиков

Как следует из названия, антипсихотики в основном используются у пациентов с различными психозами. Нейролептики можно использовать как для лечения пациентов с галлюцинациями, так и для лечения пациентов, страдающих бредом. Основными показаниями к терапии нейролептиками являются:

Нейролептики также используются у пациентов с депрессией - но их начинают только тогда, когда заболевание невозможно контролировать другими препаратами, и тогда они представляют собой дополнительный, а не основной метод лечения. Антипсихотические препараты также можно применять у пациентов с нервными тиками. В связи с тем, что они обладают еще и успокаивающим и умиротворяющим действием, нейролептики применяют при бессоннице, тревожных расстройствах и у пациентов с различными деменция - их применяют, однако, только в том случае, если другие варианты лечения не помогают.

Нейролептики: противопоказания

Вероятно, не существует состояний, при которых все нейролептики были бы противопоказаны. Это связано с тем, что существует множество различных антипсихотических препаратов и практически каждый из них может действовать несколько по-разному (это связано с разным действием отдельных нейролептиков на разные рецепторы).

Единственным исключением из этого правила являются пациенты, отравившиеся веществами, угнетающими нервную систему, например алкоголем или наркотическими обезболивающими, - им нельзя применять нейролептики. Существует также множество проблем, требующих тщательного подбора антипсихотических препаратов – выбранное средство должно быть безопасным для данного пациента.

Противопоказаниями к применению нейролептиков являются:

Даже если у пациента имеется одна из вышеперечисленных проблем, ему все равно можно применять нейролептики, но не любой из них. Например, у пациента, перенесшего эпизод агранулоцитоза, не следует применять клозапин - среди побочных эффектов этого нейролептика имеется индукция этого гематологического нарушения.

Нейролептики: нейролептики и беременность

Если нет абсолютной необходимости, следует избегать применения антипсихотических препаратов у беременных. Однако если пациентка в силу своего психического состояния нуждается в нейролептической терапии, выбор конкретного препарата следует осуществлять особенно внимательно.

Среди антипсихотических препаратов есть те, которые по FDA отнесены к категории D (т.е. это препараты, в отношении которых установлены доказательства того, что они могут оказывать неблагоприятное воздействие на плод) - таким препаратом является, например, , золепин.

Существуют и более безопасные препараты, отнесенные к категории B по FDA (категория B означает, что в исследованиях на животных не обнаружено угроз для плода; исследований на людях пока не проводилось) – пример нейролептика, который попадает в эту категорию входит клозапин.

Нейролептики: нейролептики и их применение у детей

Нейролептики можно применять у детей, но они определенно не являются препаратами первой линии в этой возрастной группе. Прежде чем начать лечение детей нейролептиками, предпринимаются попытки лечения их другими препаратами - только в том случае, если они не улучшают психическое состояние ребенка, можно рассматривать назначение нейролептиков.

Нейролептики: можно ли стать зависимым от нейролептиков?

Нейролептики не оказывают наркотического действия на центральную нервную систему, поэтому отсутствует риск возникновения у применяющего их пациента привыкания к ним. Однако стоит подчеркнуть, что при их приеме алкоголь или наркотики оказывают усиленное воздействие на организм лечащегося – поэтому сочетать нейролептики с вышеперечисленными препаратами категорически нельзя.

Нейролептики: побочные эффекты нейролептиков

Нейролептики могут вызывать множество различных побочных эффектов. Перечисленные ниже представляют собой набор различных заболеваний, которые обычно могут возникнуть при применении антипсихотических препаратов. Это не тот случай, когда каждый нейролептик может вызывать все следующие побочные эффекты. Они зависят от того, на какие именно рецепторы воздействует тот или иной препарат. Например, препараты, блокирующие адренергические рецепторы, могут привести к перепаду давления, а другие препараты, блокирующие гистаминовые рецепторы, могут вызвать, например, значительную сонливость. Побочные эффекты, которые могут возникнуть во время терапии нейролептиками, могут включать:

Побочные эффекты нейролептиков, такие как экстрапирамидные симптомы и злокачественный нейролептический синдром, требуют более подробного обсуждения.

Экстрапирамидные симптомы являются одними из наиболее частых побочных эффектов нейролептиков. Они появляются в результате неселективной блокады дофаминергических рецепторов в головном мозге и поражают преимущественно пациентов, применяющих классические нейролептики (атипичные препараты также могут - особенно после длительного применения - приводить к возникновению экстрапирамидных симптомов, но они имеют гораздо выраженную выраженность). меньшая склонность к этому). История экстрапирамидных симптомов весьма интересна, поскольку в начальном периоде применения нейролептиков считалось, что они появлялись при подборе пациенту соответствующей дозы нейролептика. Даже дозу антипсихотических препаратов постепенно увеличивали до тех пор, пока у пациента не появились экстрапирамидные симптомы. В наши дни эти недуги однозначно считаются побочным эффектом применения нейролептиков.

Экстрапирамидные симптомы включают различные типы непроизвольные движения, такие как:

Кроме перечисленных, к экстрапирамидным симптомам относятся также брадикинезия (замедленность движений) и повышенное мышечное напряжение.

Выше было описано наиболее распространенное побочное действие нейролептиков, но стоит упомянуть и о самом опасном из них – злокачественном нейролептическом синдроме. По статистике, он встречается менее чем у 1% пациентов, принимающих антипсихотические препараты, но об этом стоит упомянуть, поскольку возникновение злокачественного нейролептического синдрома требует немедленной отмены нейролептиков и стационарного лечения. Патогенез этого заболевания включает внезапные изменения концентрации дофамина в мозге, а симптомы злокачественного нейролептического синдрома могут включать:

Злокачественный нейролептический синдром считается наиболее опасным побочным эффектом терапии нейролептиками, поскольку при отсутствии лечения риск смерти от него достигает 20%.