Варфарин – взаимодействие и безопасность применения

Оглавление

Варфаринможет быть в виде двух изомеров: R-варфарина и S-варфарина (этот в 5 раз сильнее). Варфарин действует путем ингибирования печени синтеза активных форм факторов свертывания крови. Эти факторы зависят от витамина К (II, VII, IX, X).

Варфарин быстро и полностью всасывается и на 98–99% связывается с белками плазмы. Примерно 90% пероральной дозы выводится с мочой, главным образом в виде метаболитов.

После завершения лечения варфарином концентрация протромбина (фактора свертывания крови, обнаруженного в плазме крови) возвращается к прежнему уровню только примерно через 4–5 дней. .

Варфарин не сразу стал применяться в медицине, первоначально его использовали как... крысиный яд.

Только в 1954 году после испытаний варфарин был одобрен для лечения людей.

Одним из первых пациентов, спасенных этим препаратом, был президент США - Дуайт Д. Эйзенхауэр, который благодаря лечению этим веществом пережил довольно тяжелую и обширную сердечный приступ . Но с другой стороны - в 2003 году было объявлено, что вероятной причиной смерти Сталина стало введение ему Берией и Хрущевым варфарина. Так что с одной стороны это спасительный препарат, но с другой стороны он может быть и очень опасным.

Варфарин: показания

Варфарин в современной медицине применяется как для профилактики, так и для лечения тромбозов глубоких вен и легочная эмболия. Вторичный также предотвращает сердечный приступ.

Варфарин также назначают при инфаркте, мерцательной аритмии и патологии клапанов сердца. Препарат назначают для профилактики тромбоэмболических осложнений.

Варфарин: противопоказания

Однако применение варфарина не всегда возможно. К противопоказаниям относятся, например, повышенная чувствительность к варфарину или любому из вспомогательных веществ, а также склонность к кровотечениям, вызванная такими заболеваниями, как гемофилия, тромбоцитопения или дисфункция тромбоцитов.

Его нельзя использовать при тяжелой печеночной недостаточности и циррозе печени или при нелеченной или неконтролируемой артериальной гипертензии.

Противопоказаниями к назначению варфарина также являются: частые падения в результате неврологических заболеваний или других изменений в состоянии здоровья, состояния, предрасполагающие к внутричерепному кровотечению, и недавнее внутричерепное кровотечение.

Другие противопоказания:

Варфарин и беременность и лактация

К сожалению, варфарин проникает через плаценту, поэтому он противопоказан в 1-м триместре беременности. Существует риск тератогенного воздействия, наблюдаются пороки развития центральной нервной системы плода.

Противопоказан также в течение последних 4 недель беременности (повышает риск кровотечений у матери и плода, что может привести к тяжелым осложнениям). и даже смерть).

Лучше не назначать варфарин на протяжении всего срока беременности; когда это невозможно, лечение беременной пациентки должно проводиться под постоянным медицинским наблюдением.

Однако варфарин можно назначать во время грудного вскармливания.

Варфарин: побочные эффекты

Терапия варфарином, как и любым другим препаратом, может вызывать некоторые побочные эффекты. Они зависят от принятой дозы, а также от индивидуальной предрасположенности пациента и других сопутствующих заболеваний.

Наиболее распространенными побочными эффектами являются:

Реже:

При приеме препарата пациент должен быть проинформирован о возможных побочных эффектах и ​​проинструктирован, на какие тревожные симптомы ему следует обратить внимание.

Варфарин: взаимодействие лекарств

К сожалению, варфарин взаимодействует со многими лекарствами, поэтому, прежде чем включать его в терапию, сообщите врачу обо всех препаратах, которые вы принимаете, в том числе о тех, которые продаются без рецепта.

Ципрофлоксацин, амоксициллин, вальпроевая кислота, азитромицин, цефуроксим, кодеин, пропранолол, ацетилсалициловая кислота, доксициклин, эритромицин, флуконазол, вакцина против грипп, метотрексат, метронидазол, нестероидные противовоспалительные препараты (например, ибупрофен, катопрофен, напроксен, диклофенак), омепразол, парацетамол (но только через 1-2 недели применения), хинин (даже в тонизирующих напитках), тетрациклин, миконазол (также в форме геля для перорального применения), трамадол, витамин А симвастатин и витамин Е< /а >.

Барбитураты, месалазин, циклоспорин, фенобарбитал, спиронолактон, рифампицин, витамин С, некоторые препараты природного происхождения (с экстрактами женьшеня, зверобоя ), витамин К в высоких дозах.

Препараты, влияющие на функцию тромбоцитов (клопидогрел, ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол, большинство нестероидных противовоспалительных препаратов и пенициллины, применяемые в течение длительного времени и в высоких дозах, могут увеличить риск серьезных кровотечений, вплоть до опасных для жизни.

Если во время приема варфарина необходимо ввести обезболивающие, врачи рекомендуют использовать парацетамол или опиоиды.

Гипертиреоз, повышенная температура тела и декомпенсированная нарушение кровообращения могут усилить эффект. варфарин. При гипотиреозе эффект варфарина может снижаться.

Во всех вышеперечисленных случаях следует тщательно и систематически наблюдать за состоянием пациента и реагировать на любые тревожные изменения.

Варфарин: взаимодействие с пищей

При приеме варфарина следует избегать приема слишком большого количества витамина К — избегайте продуктов, добавок и продуктов, содержащих его.

Варфарин: передозировка

Потенциально токсичная доза для детей составляет 0,5 мг/кг. Самая низкая известная и зарегистрированная смертельная доза для взрослых составляет 6–15 мг/кг.

Все симптомы передозировки обусловлены нарушениями свертываемости крови.

Возможны кровотечения различной интенсивности практически из каждого органа, а также гематурия и незначительные кровотечения из слизистых оболочек.

Отравление, вызванное высокими дозами варфарина, может привести к кровохарканью, кровавой рвоте , дегтеобразный стул, петехии, синяки, внутричерепные кровоизлияния и даже геморрагический шок.

В некоторых случаях достаточно использовать промывание желудка и дать активированный уголь а>. В более сложных случаях витамин К можно вводить внутривенно на основании результатов коагуляционных тестов и клинических симптомов.

При тяжелом отравлении вводят значительно более высокие дозы витамина К, а при возникновении серьезного кровотечения и угрозе жизни пациента применяют добавки факторов свертывания крови в виде плазмы.

Варфарин и травы

Зверобой, гинкго двулопастный и клюква — травы, улучшающие эффект варфарина, а зеленый чай и женьшень ослабляют этот эффект.

Не осознавая этого, пациенты, желая позаботиться о своем здоровье, пьют большое количество травяных настоев, принимают многочисленные добавки без консультации врача или фармацевта , и не говорите об этом врачу, считая это малозначимым, и помните, что оптимизация лечения, отсутствие подверженности побочным эффектам повышает эффективность и безопасность терапии.